Ticagrelor

Kurze Beschreibung:

Name der API Indikation Spezifikation US DMF  EU DMF  CEP
Ticagrelor Antikoagulanzien In-House 28984  

Produktdetail

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PRODUKTDETAIL

Hintergrund

Ticagrelor ist ein neuer Antagonist des P2Y12-Rezeptors [1].

Es wurde berichtet, dass Ticagrelor die prothrombotischen Wirkungen von ADP auf das Blutplättchen gegen den P2Y12-Rezeptor hemmt. Ticagrelor hat die vollständige Hemmung der Blutplättchenaggregation ex vivo gezeigt. Zusätzlich hat Ticagrelor eine dosisabhängige Hemmung der Blutplättchenaggregation beim Menschen vorgeschlagen. Abgesehen von diesen hat Ticagrelor auch einen oral, aktiv und reversibel bindenden Antagonisten gezeigt. Im Gegensatz zu anderen Inhibitoren hat Ticagrelor auch berichtet, dass es den P2Y12-Rezeptor ohne metabolische Transformation hemmt. Außerdem ist Ticagrelor das erste Thienopyridin-Antithrombozytenmittel, das hauptsächlich durch CYP3A4 und CYP2C19 metabolisiert wird [1] [2].

Verweise:
[1] Zhou D1, Andersson TB, Grimm SW. In-vitro-Bewertung möglicher Arzneimittel-Arzneimittel-Wechselwirkungen mit Ticagrelor: Phänotypisierung, Hemmung, Induktion und differentielle Kinetik der Cytochrom P450-Reaktion. Drug Metab Dispos. 2011 Apr; 39 (4): 703 & ndash; 10.
[2] Li Y1, Landqvist C, Grimm SW. Disposition und Metabolismus von Ticagrelor, einem neuartigen P2Y12-Rezeptorantagonisten, bei Mäusen, Ratten und Krallenaffen. Drug Metab Dispos. 2011 Sep; 39 (9): 1555 & ndash; 67. doi: 10.1124 / dmd.111.039669. Epub 2011 Jun 13.

Beschreibung

Ticagrelor (AZD6140) ist ein reversibler oraler P2Y12-Rezeptorantagonist zur Behandlung der Blutplättchenaggregation.

In vitro

Ticagrelor fördert eine stärkere Hemmung von Adenosin 5'-Diphosphat (ADP)- -induzierte Ca2 + -Freisetzung in ished Thrombozyten im Vergleich zu anderen P2Y12R-Antagonisten. Diese zusätzliche Wirkung von Ticagrelor über den P2Y12R-Antagonismus hinaus ist teilweise darauf zurückzuführen, dass Ticagrelor den äquilibrativen Nukleosidtransporter 1 (ENT1) auf Blutplättchen hemmt, was zur Akkumulation von extrazellulärem Adenosin und zur Aktivierung von Gs-gekoppelten Adenosin-A2A-Rezeptoren führt [1]. B16-F10-Zellen zeigen im Vergleich zu mit Kochsalzlösung behandelten Mäusen eine verringerte Wechselwirkung mit Blutplättchen von mit Ticagrelor behandelten Mäusen [2].

In intravenösen und intrasplenischen Metastasierungsmodellen für B16-F10-Melanome zeigen Mäuse, die mit einer klinischen Dosis Ticagrelor (10 mg / kg) behandelt wurden, eine deutliche Verringerung der Metastasen von Lunge (84%) und Leber (86%). Darüber hinaus verbessert die Behandlung mit Ticagrelor das Überleben im Vergleich zu mit Kochsalzlösung behandelten Tieren. Ein ähnlicher Effekt wird in einem 4T1-Brustkrebsmodell mit einer Verringerung der Lungen- (55%) und Knochenmarkmetastasen (87%) nach Ticagrelor-Behandlung beobachtet [2]. Die einmalige orale Verabreichung von Ticagrelor (1-10 mg / kg) bewirkt eine dosisabhängige Hemmwirkung auf die Blutplättchenaggregation. Ticagrelor hemmt bei der höchsten Dosis (10 mg / kg) die Blutplättchenaggregation 1 h nach der Dosierung signifikant und die maximale Hemmung wird 4 h nach der Dosierung beobachtet.

Lager

4°C, vor Licht schützen, unter Stickstoff gelagert

* In Lösungsmittel: -80°C 6 Monate; -20°C, 1 Monat (vor Licht schützen, unter Stickstoff gelagert)

Chemische Struktur

Ticagrelor

ZERTIFIKAT

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

QUALITÄTSMANAGEMENT

Quality management1

Vorschlag 18 Projekte zur Bewertung der Qualitätskonsistenz, die genehmigt wurden 4, und 6 Projekte werden derzeit genehmigt.

Quality management2

Das fortschrittliche internationale Qualitätsmanagementsystem hat eine solide Grundlage für den Vertrieb gelegt.

Quality management3

Die Qualitätsüberwachung durchläuft den gesamten Lebenszyklus des Produkts, um die Qualität und therapeutische Wirkung sicherzustellen. 

Quality management4

Das Professional Regulatory Affairs Team unterstützt die Qualitätsanforderungen bei der Antragstellung und Registrierung.

PRODUKTIONSLEITUNG

cpf5
cpf6

Korea Countec Flaschenverpackungslinie

cpf7
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Taiwan CVC Flaschenverpackungslinie

cpf9
cpf10

Italien CAM Board Packaging Line

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Deutsche Fette Verdichtungsmaschine

cpf12

Japan Viswill Tablet Detektor

cpf14-1

DCS-Kontrollraum

PARTNER

Internationale Kooperation
International cooperation
Inländische Zusammenarbeit
Domestic cooperation

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