Relugolix wird zur Behandlung von Prostatakrebs bei Männern angewendet.
Markennamen: Orgovyx
Wirkstoffklasse: Antineoplastische - LHRH (GnRH)-Antagonist Hypophysenunterdrücker
Verfügbarkeit: Rezept erforderlich
Schwangerschaft: Fragen Sie Ihren Arzt.Dieses Medikament kann für ein ungeborenes Kind schädlich sein.
Stillzeit: Konsultieren Sie vor der Anwendung einen Arzt

Relugolix ist ein oral verfügbarer, nicht-peptidischer Antagonist des Gonadotropin-Releasing-Hormons (GnRH oder luteinisierendes Hormon-Releasing-Hormon (LHRH)) mit potenzieller antineoplastischer Aktivität.Relugolix bindet kompetitiv an den GnRH-Rezeptor im Hypophysenvorderlappen und blockiert diesen, was sowohl die Bindung von GnRH an den GnRH-Rezeptor verhindert als auch die Sekretion und Freisetzung von luteinisierendem Hormon (LH) und follikelstimulierendem Hormon (FSH) hemmt.Bei Männern verhindert die Hemmung der LH-Sekretion die Freisetzung von Testosteron aus Leydig-Zellen in den Hoden.Da Testosteron erforderlich ist, um das Prostatawachstum aufrechtzuerhalten, kann eine Verringerung des Testosteronspiegels die hormonabhängige Proliferation von Prostatakrebszellen hemmen.

Relugolix ist ein Antagonist des Gonadotropin-Releasing-Hormon (GnRH)-Rezeptors, der zur Behandlung mehrerer hormonabhängiger Erkrankungen eingesetzt wird.Es wurde erstmals 2019 in Japan unter dem Markennamen Relumina für die symptomatische Behandlung von Uterusmyomen zugelassen und in jüngerer Zeit von der US-amerikanischen FDA im Jahr 2020 unter dem Markennamen Orgovyx für die Behandlung von fortgeschrittenem Prostatakrebs.Relugolix wurde auch zur symptomatischen Behandlung von Endometriose untersucht.Relugolix ist der erste (und derzeit einzige) oral verabreichte GnRH-Rezeptorantagonist, der für die Behandlung von Prostatakrebs zugelassen ist – ähnliche Therapien wie [Degarelix] erfordern eine subkutane Verabreichung – und bietet daher eine weniger belastende therapeutische Option für Patienten, die andernfalls möglicherweise einen Klinikbesuch benötigen zur Verabreichung durch medizinisches Fachpersonal.Zusätzlich zu seiner relativen Benutzerfreundlichkeit hat sich Relugolix bei der Senkung des Testosteronspiegels im Vergleich zu [Leuprolid], einer anderen Androgenentzugstherapie, die zur Behandlung von Prostatakrebs eingesetzt wird, als überlegen erwiesen.

Relugolix ist ein Antagonist des Gonadotropin-freisetzenden Hormonrezeptors.Der Wirkmechanismus von Relugolix ist ein Antagonist des Gonadotropin-Releasing-Hormon-Rezeptors, ein Cytochrom-P450-3A-Induktor und ein Cytochrom-P450-2B6-Induktor, ein Hemmer des Brustkrebsresistenzproteins und ein P-Glykoprotein-Hemmer.Die physiologische Wirkung von Relugolix beruht auf einer verringerten GnRH-Sekretion.

Chemische Struktur