Hintergrund

Canagliflozin ist ein neuartiger, potenter und hochselektiver Natriumglucose-Cotransporter (SGLT) 2-Inhibitor [1].Es wurde nachgewiesen, dass Canagliflozin die Glukoseausscheidung im Urin erhöhen kann, indem es die renale Glukoseschwelle senkt und die Reabsorption von gefilterter Glukose verringert [2].

Es wurde gezeigt, dass Canagliflozin die Na+-vermittelte 14C-AMG-Aufnahme in CHO-hSGLT2, CHO-Ratten-SGLT2 und CHO-Maus-SGLT2 mit IC50-Werten von 4,4, 3,7 bzw. 2,0 nM hemmt [1].

Es wurde berichtet, dass Canagliflozin sowohl bei db/db-Mäusen als auch bei Zucker-diabetischen Fettratten (ZDF) den Blutzuckerspiegel (BZ) dosisabhängig senkt.Darüber hinaus hat sich gezeigt, dass Canagliflozin das respiratorische Austauschverhältnis und das Körpergewicht bei DIO-Mäusen und ZDF-Ratten senkt [1].

Canagliflozin kann oral eingenommen werden [1].

Verweise:
[1] Y1 Liang, K. Arakawa, K. Ueta, Y. Matsushita, C. Kuriyama, T. Martin, F. Du, Y. Liu, J. Xu, B. Conway, J. Conway, D. Polidori, K. Ways, K. Demarest. Wirkung von Canagliflozin auf die Nierenschwelle für Glukose, Glykämie und Körpergewicht in normalen und diabetischen Tiermodellen.Plus eins.2012;7(2):e30555
[2] Sarnoski-Brocavich S, Hilas O. Canagliflozin (Invokana), ein neuartiger oraler Wirkstoff für Typ-2-Diabetes.PT. Nov. 2013;38(11):656-66

Produktzitat

Bahia Abbas Moussa, Marianne Alphonse Mahrouse, et al."Verschiedene Auflösungstechniken zur Verwaltung überlappender Spektren: Anwendung zur Bestimmung neuartiger co-formulierter hypoglykämischer Arzneimittel in ihrer kombinierten pharmazeutischen Darreichungsform."Spectrochimica Acta Part A: Molecular and Biomolecular Spectroscopy Online verfügbar ab 20. Juni 2018.

Chemische Struktur