Generischer Name:Venetoclax (ven ET oh klax)
Markenname: Venclexta, Venclexta-Startpaket

Venetoclax wird zur Behandlung von chronischer lymphatischer Leukämie oder kleiner lymphatischer Leukämie bei Erwachsenen angewendet.Venetoclax wird allein oder in Kombination mit anderen Krebsarzneimitteln zur Behandlung dieser Erkrankungen angewendet.

Venetoclax wird in Kombination mit Azacitidin, Decitabin oder Cytarabin zur Behandlung von akuter myeloischer Leukämie angewendet.Diese Kombination ist zur Anwendung bei Erwachsenen, die 75 Jahre oder älter sind oder die aufgrund anderer Erkrankungen keine Standard-Chemotherapie anwenden können.

Venetoclax wird manchmal verabreicht, nachdem andere Behandlungen versagt haben.

Venetoclax kann auch für Zwecke verwendet werden, die nicht in diesem Arzneimittelhandbuch aufgeführt sind.

Beschreibung

Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) ist ein hochwirksamer, selektiver und oral bioverfügbarer Bcl-2-Inhibitor mit einem Ki von weniger als 0,01 nM.Venetoclax induziert Autophagie.

In vitro

Venetoclax (ABT-199) tötet FL5.12-BCL-2-Zellen stark ab (EC50=4 nM), Venetoclax (ABT-199) zeigt eine viel schwächere Aktivität gegen FL5.12-BCL-XL-Zellen (EC50=261 nM).ABT-199 zeigt auch Selektivität in zellulären Säugetier-Zwei-Hybrid-Assays, wo es BCL-2-BIM-Komplexe (EC50 = 3 nM) stört, aber viel weniger wirksam gegen BCL-XL-BCL-XS ist (EC50 = 2,2μM) oder MCL-1-NOXA-Komplexe.

Nach einer oralen Einzeldosis von 12,5 mg pro kg Körpergewicht in Xenotransplantaten, die von RS4;11-Zellen (ALL) stammen, verursacht Venetoclax (ABT-199) eine maximale Tumorwachstumshemmung (TGImax) von 47 % (P < 0,001) und Tumorwachstum Verzögerung (TGD) von 26 % (P<0,05)[1].

Die Behandlung etablierter xenotransplantierter (ein Maus-Xenotransplantatmodell der T-ALL-Zelllinie LOUCY) Tumoren mit Venetoclax (ABT-199) 100 mg/kg für 4 Tage führt zu einer signifikanten Verringerung der Leukämielast.