Beschreibung

Bictegravir ist ein neuartiger, potenter Inhibitor der HIV-1-Integrase mit einer IC50 von 7,5 nM.

In vitro

Bictegravir (BIC) hemmt die Strangtransferaktivität mit einem IC50 von 7,5± 0,3 nM.Im Vergleich zu seiner Hemmung der Strangtransferaktivität ist Bictegravir ein viel schwächerer Inhibitor von 3'-Verarbeitungsaktivität von HIV-1 IN mit einem IC50 von 241±51 nM.Bictegravir verstärkt die Akkumulation von 2-LTR-Kreisen ~5-fach im Vergleich zur scheinbehandelten Kontrolle und reduziert die Menge an authentischen Integrationsprodukten in infizierten Zellen um das 100-fache.Bictegravir hemmt die HIV-1-Replikation sowohl in MT-2- als auch in MT-4-Zellen mit EC50-Werten von 1,5 bzw. 2,4 nM.Bictegravir zeigt starke antivirale Wirkungen sowohl in primären CD4+-T-Lymphozyten als auch in Monozyten-abgeleiteten Makrophagen mit EC50-Werten von 1,5±0,3 nM und 6,6±4,1 nM, was vergleichbar ist mit Werten aus T-Zelllinien[1].

MCE hat die Genauigkeit dieser Methoden nicht unabhängig bestätigt.Sie dienen nur als Referenz.

Chemische Struktur