Rimegepant ist ein niedermolekularer Inhibitor derCalcitoninGene-Related Peptide (CGRP)-Rezeptor, der die Wirkung von CGRP blockiert, einem potenten Vasodilatator, von dem angenommen wird, dass er eine Rolle bei Migräne-Kopfschmerzen spielt.Rimegepant ist zur Behandlung akuter Migräneattacken zugelassen.In klinischen Studien wurde Rimegepant im Allgemeinen gut vertragen, wobei während der Therapie nur in seltenen Fällen vorübergehende Erhöhungen der Aminotransferase im Serum auftraten und keine Fälle von klinisch erkennbaren Leberschäden berichtet wurden.

Rimegepant ist ein oraler Antagonist des CGRP-Rezeptors, der von Biohaven Pharmaceuticals entwickelt wurde.Es erhielt am 27. Februar 2020 die FDA-Zulassung für die akute Behandlung von Migränekopfschmerzen.Während mehrere parenterale Antagonisten von CGRP und seinem Rezeptor für die Migränetherapie zugelassen sind (z. B. [Erenumab], [Fremanezumab], [Galcanezumab]), Rimegepant und [Ubrogepant] sind die einzigen Mitglieder der „gepants“-Medikamentenfamilie, die sich noch in der Entwicklung befinden, und die einzigen CGRP-Antagonisten, die eine orale Bioverfügbarkeit besitzen.Der derzeitige Standard der Migränetherapie beinhaltet eine abortive Behandlung mit "Triptanen", wie [Sumatriptan], aber diese Medikamente sind aufgrund ihrer vasokonstriktiven Eigenschaften bei Patienten mit vorbestehenden zerebrovaskulären und kardiovaskulären Erkrankungen kontraindiziert.Der Antagonismus des CGRP-Signalwegs ist zu einem attraktiven Ziel für die Migränetherapie geworden, da orale CGRP-Antagonisten im Gegensatz zu Triptanen keine beobachteten vasokonstriktiven Eigenschaften haben und daher sicherer für die Anwendung bei Patienten mit Kontraindikationen für die Standardtherapie sind.

Rimegepant ist einCalcitoninGenbezogener Peptidrezeptorantagonist.Der Wirkungsmechanismus von Rimegepant ist wie aCalcitoninGenbezogener Peptidrezeptorantagonist.