Rimegepant ist ein niedermolekularer Inhibitor desCalcitoninGene-Related-Peptide-Rezeptor (CGRP), der die Wirkung von CGRP blockiert, einem starken Vasodilatator, von dem angenommen wird, dass er bei Migränekopfschmerzen eine Rolle spielt. Rimegepant ist zur Behandlung akuter Migräneattacken zugelassen. In klinischen Studien wurde Rimegepant im Allgemeinen gut vertragen, wobei es während der Therapie nur in seltenen Fällen zu vorübergehenden Erhöhungen der Serumaminotransferase kam und es keine Berichte über klinisch erkennbare Leberschäden gab.

Rimegepant ist ein oraler Antagonist des CGRP-Rezeptors, der von Biohaven Pharmaceuticals entwickelt wurde. Am 27. Februar 2020 erhielt es die FDA-Zulassung für die Akutbehandlung von Migränekopfschmerzen. Während mehrere parenterale Antagonisten von CGRP und seinem Rezeptor für die Migränetherapie zugelassen sind (z. B. [Erenumab], [Fremanezumab], [Galcanezumab]), sind Rimegepant und [ubrogepant] sind die einzigen Mitglieder der „Gepants“-Medikamentenfamilie, die sich noch in der Entwicklung befinden, und die einzigen CGRP-Antagonisten, die eine orale Bioverfügbarkeit besitzen. Der derzeitige Standard der Migränetherapie besteht in einer fehlgeschlagenen Behandlung mit „Triptanen“, wie z.Sumatriptan], aber diese Medikamente sind aufgrund ihrer vasokonstriktorischen Eigenschaften bei Patienten mit bereits bestehenden zerebrovaskulären und kardiovaskulären Erkrankungen kontraindiziert. Der Antagonismus des CGRP-Signalwegs ist zu einem attraktiven Ziel für die Migränetherapie geworden, da orale CGRP-Antagonisten im Gegensatz zu den Triptanen keine beobachteten vasokonstriktorischen Eigenschaften aufweisen und daher bei Patienten mit Kontraindikationen für die Standardtherapie sicherer anzuwenden sind.

Rimegepant ist einCalcitoninGenbezogener Peptidrezeptor-Antagonist. Der Wirkungsmechanismus von Rimegepant ist wie folgt:CalcitoninGenbezogener Peptidrezeptor-Antagonist.