Relugolix wird zur Behandlung von Prostatakrebs bei Männern eingesetzt.
Markennamen: Orgovyx
Arzneimittelklasse: Antineoplastische – LHRH (GnRH)-Antagonisten, Hypophysenunterdrücker
Verfügbarkeit: Rezept erforderlich
Schwangerschaft: Konsultieren Sie Ihren Arzt. Dieses Medikament kann für ein ungeborenes Kind schädlich sein.
Stillzeit: Vor der Anwendung einen Arzt konsultieren

Relugolix ist ein oral verfügbarer, nicht-peptidischer Antagonist des Gonadotropin-Releasing-Hormons (GnRH oder Luteinisierendes Hormon-Releasing-Hormon (LHRH)) mit potenzieller antineoplastischer Aktivität. Relugolix bindet kompetitiv an den GnRH-Rezeptor im Hypophysenvorderlappen und blockiert ihn, wodurch sowohl die GnRH-Bindung an den GnRH-Rezeptor verhindert als auch die Sekretion und Freisetzung sowohl des luteinisierenden Hormons (LH) als auch des follikelstimulierenden Hormons (FSH) gehemmt wird. Bei Männern verhindert die Hemmung der LH-Sekretion die Freisetzung von Testosteron aus den Leydig-Zellen im Hoden. Da Testosteron zur Aufrechterhaltung des Prostatawachstums erforderlich ist, kann eine Reduzierung des Testosteronspiegels die hormonabhängige Proliferation von Prostatakrebszellen hemmen.

Relugolix ist ein Gonadotropin-Releasing-Hormon (GnRH)-Rezeptorantagonist, der zur Behandlung mehrerer hormonabhängiger Erkrankungen eingesetzt wird. Es wurde erstmals 2019 in Japan unter dem Markennamen Relumina für die symptomatische Behandlung von Uterusmyomen und kürzlich von der US-amerikanischen FDA im Jahr 2020 unter dem Markennamen Orgovyx für die Behandlung von fortgeschrittenem Prostatakrebs zugelassen. Relugolix wurde auch zur symptomatischen Behandlung von Endometriose untersucht. Relugolix ist der erste (und derzeit einzige) oral verabreichte GnRH-Rezeptorantagonist, der für die Behandlung von Prostatakrebs zugelassen ist – ähnliche Therapien wie [Degarelix] erfordern eine subkutane Verabreichung – und bietet daher eine weniger belastende Therapieoption für Patienten, die andernfalls möglicherweise Klinikbesuche benötigen würden zur Verabreichung durch medizinisches Fachpersonal. Zusätzlich zu seiner relativ einfachen Anwendung erwies sich Relugolix im Vergleich zu [Leuprolid], einer anderen Androgenentzugstherapie zur Behandlung von Prostatakrebs, als überlegen bei der Senkung des Testosteronspiegels.

Relugolix ist ein Gonadotropin-Releasing-Hormon-Rezeptorantagonist. Der Wirkungsmechanismus von Relugolix besteht darin, dass es ein Gonadotropin-Releasing-Hormon-Rezeptor-Antagonist, ein Cytochrom-P450-3A-Induktor, ein Cytochrom-P450-2B6-Induktor, ein Brustkrebs-Resistenzprotein-Inhibitor und ein P-Glykoprotein-Inhibitor ist. Die physiologische Wirkung von Relugolix beruht auf einer verminderten GnRH-Sekretion.

Chemische Struktur