China Dabigatran Etexilat Mesylat Hersteller und Lieferanten |CPF

Dabigatran Etexilat Mesylat

Dabigatran Etexilate Mesylate Featured Image

Kurze Beschreibung:

Name der API	Indikation	Spezifikation	US-ZMS	EU-DMF	CEP
Dabigatran Etexilat Mesylat	Antikoagulanzien	Im Haus

E-Mail an uns senden

Produktdetail

Produkt Tags

PRODUKTDETAIL

Beschreibung

Dabigatranetexilatmesylat (BIBR 1048MS) ist ein oral aktives Prodrug von Dabigatran.Dabigatranetexilatmesylat wirkt gerinnungshemmend und wird zur Prophylaxe von venösen Thromboembolien und Schlaganfällen aufgrund von Vorhofflimmern eingesetzt.

Hintergrund

Beschreibung: IC50-Wert: 4,5 nM (Ki);10 nM (Thrombin-induzierte Thrombozytenaggregation) [1] Dabigatran ist ein reversibler und selektiver direkter Thrombininhibitor (DTI), der sich als sein oral aktives Prodrug Dabigatranetexilat in der fortgeschrittenen klinischen Entwicklung befindet.in vitro: Dabigatran hemmte selektiv und reversibel menschliches Thrombin (Ki: 4,5 nM) sowie die Thrombin-induzierte Thrombozytenaggregation (IC(50): 10 nM), während es keine hemmende Wirkung auf andere Thrombozyten-stimulierende Wirkstoffe zeigte. Thrombinbildung in Thrombozyten -armes Plasma (PPP), gemessen als endogenes Thrombinpotential (ETP), wurde konzentrationsabhängig gehemmt (IC(50): 0,56 microM).Dabigatran zeigte in vitro bei verschiedenen Spezies konzentrationsabhängige gerinnungshemmende Wirkungen und verdoppelte die aktivierte partielle Thromboplastinzeit (aPTT), die Prothrombinzeit (PT) und die Ecarin-Gerinnungszeit (ECT) in humanem PPP bei Konzentrationen von 0,23, 0,83 bzw. 0,18 Mikromol [ 1].in vivo: Dabigatran verlängerte dosisabhängig die aPTT nach intravenöser Gabe bei Ratten (0,3, 1 und 3 mg/kg) und Rhesusaffen (0,15, 0,3 und 0,6 mg/kg).Bei oraler Gabe von Dabigatranetexilat an Ratten (10, 20 und 50 mg/kg) oder Rhesusaffen (1, 2,5 oder 5 mg/kg) wurden dosis- und zeitabhängige gerinnungshemmende Wirkungen beobachtet, wobei maximale Wirkungen zwischen 30 und 120 beobachtet wurden min nach der Verabreichung, bzw. [1].Patienten, die mit Dabigatranetexilat behandelt wurden, erlitten weniger ischämische Schlaganfälle (3,74 Dabigatranetexilat vs. 3,97 Warfarin) und weniger kombinierte intrakranielle Blutungen und hämorrhagische Schlaganfälle (0,43 Dabigatranetexilat vs. 0,99 Warfarin) pro 100 Patientenjahre [2].Klinische Studie: Eine Bewertung der Pharmakokinetik und Pharmakodynamik von oralem Dabigatranetexilat bei Hämodialysepatienten.Phase 1

Lager

Pulver	-20 °C	3 Jahre
	4 °C	zwei Jahre
Im Lösungsmittel	-80 °C	6 Monate
	-20 °C	1 Monat

Klinische Studie

NCT-Nummer	Sponsor	Zustand	Startdatum	Phase
NCT02170792	Boehringer Ingelheim	Gesund	Februar 2001	Phase 1
NCT02170974	Boehringer Ingelheim	Gesund	Juli 2004	Phase 1
NCT02170831	Boehringer Ingelheim	Gesund	Mai 1999	Phase 1
NCT02170805	Boehringer Ingelheim	Gesund	April 2001	Phase 1
NCT02170610	Boehringer Ingelheim	Gesund	März 2002	Phase 1
NCT02170909	Boehringer Ingelheim	Gesund	Dezember 2004	Phase 1
NCT02171000	Boehringer Ingelheim	Gesund	April 2005	Phase 1
NCT02170844	Boehringer Ingelheim	Gesund	Juni 2004	Phase 1
NCT02170584	Boehringer Ingelheim	Gesund	Januar 2001	Phase 1
NCT02170935	Boehringer Ingelheim	Venöse Thromboembolie	April 2002	Phase 2
NCT02170636	Boehringer Ingelheim	Gesund	Januar 2002	Phase 1
NCT02170766	Boehringer Ingelheim	Gesund	Oktober 2000	Phase 1
NCT02171442	Boehringer Ingelheim	Gesund	April 2002	Phase 1
NCT02170896	Boehringer Ingelheim	Gesund	Oktober 2001	Phase 1
NCT02173730	Boehringer Ingelheim	Gesund	November 2002	Phase 1
NCT02170623	Boehringer Ingelheim	Gesund	Februar 2002	Phase 1
NCT02170116	Boehringer Ingelheim	Gesund	November 1998	Phase 1
NCT02170597	Boehringer Ingelheim	Gesund	August 2003	Phase 1
NCT01225822	Boehringer Ingelheim	Venöse Thromboembolie	November 2002	Phase 2
NCT02170701	Boehringer Ingelheim	Venöse Thromboembolie	Oktober 2000	Phase 2
NCT02170740	Boehringer Ingelheim	Gesund	November 1999	Phase 1
NCT02170922	Boehringer Ingelheim	Gesund	Juli 1999	Phase 1