Apixaban

Kurze Beschreibung:

Name der API Indikation Spezifikation US DMF EU DMF CEP
Apixaban VTE In-House

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PRODUKTDETAIL

Hintergrund

Apixaban ist ein hochselektiver und reversibler Inhibitor von Faktor Xa mit Ki-Werten von 0,08 nM und 0,17 nM bei Menschen bzw. Kaninchen [1].

Faktor X, auch bekannt unter dem Namen Stuart-Prower-Faktor, ist ein Enzym der Gerinnungskaskade. Faktor X wird durch Hydrolyse durch beide Faktoren IX zu Faktor Xa aktiviert. Faktor Xa ist die aktivierte Form der Gerinnungsfaktororthrombokinase. Die Hemmung von Faktor Xa könnte eine alternative Methode zur Antikoagulation bieten. Direkte Xa-Inhibitoren sind beliebte Antikoagulanzien [2].

In vitro: Apixabanhas zeigte ein hohes Maß an Wirksamkeit, Selektivität und Wirksamkeit auf Faktor Xa mit einem Ki von 0,08 nM und 0,17 nM für Human Factor Xa bzw. Rabbit Factor Xa [1]. Apixaban verlängerte die Gerinnungszeiten von normalem menschlichem Plasma mit den Konzentrationen (EC2x) von 3,6, 0,37, 7,4 und 0,4 μM, die jeweils erforderlich sind, um die Prothrombinzeit (PT), die modifizierte Prothrombinzeit (mPT) und die aktivierte partielle Thromboplastinzeit ( APTT) und HepTest. Außerdem zeigte Apixaban die höchste Wirksamkeit in Human- und Kaninchenplasma, jedoch eine geringere Wirksamkeit in Ratten- und Hundeplasma sowohl im PT- als auch im APTT-Test [3].

In vivo: Apixaban zeigte die ausgezeichnete Pharmakokinetik mit sehr geringer Clearance (Cl: 0,02 l kg-1h-1) und geringem Verteilungsvolumen (Vdss: 0,2 l / kg) beim Hund. Außerdem zeigte Apixaban mit T1 / 2 von 5,8 Stunden und einer guten oralen Bioverfügbarkeit (F: 58%) eine moderate Halbwertszeit [1]. In den Kaninchenmodellen Arteriovenöse Shunt-Thrombose (AVST), Venenthrombose (VT) und elektrisch vermittelte Karotis-Arterielle Thrombose (ECAT) erzeugte Apixaban dosisabhängig antithrombotische Wirkungen mit EC50 von 270 nM, 110 nM und 70 nM [3 ]. Apixaban inhibierte die Faktor Xa-Aktivität mit einem IC50 von 0,22 μM in Kaninchen ex vivo signifikant [4]. Bei Schimpansen zeigte Apixaban auch ein geringes Verteilungsvolumen (Vdss: 0,17 l kg-1), eine geringe systemische Clearance (Cl: 0,018 l kg-1h-1) und eine gute orale Bioverfügbarkeit (F: 59%) [5].

Verweise:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S. et al. Entdeckung von 1- (4-Methoxyphenyl) -7-oxo-6- (4- (2-oxopiperidin-1-yl) phenyl) -4, 5, 6, 7-tetrahydro-1H-pyrazolo [3, 4- c] Pyridin-3-carboxamid (Apixaban, BMS-562247), ein hochwirksamer, selektiver, wirksamer und oral bioverfügbarer Inhibitor des Blutgerinnungsfaktors Xa [J]. Journal of Medicinal Chemistry, 2007, 50 (22): 5339 & ndash; 5356.
Sidhu P S. Inhibitoren des direkten Faktors Xa als Antikoagulantien [J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B et al. Apixaban, ein oraler, direkter und hochselektiver Faktor Xa-Inhibitor: In-vitro-, antithrombotische und antihemostatische Studien [J]. Journal of Thrombosis and Haemostasis, 2008, 6 (5): 820 & ndash; 829.
Zhang D., He K., Raghavan N. et al. Metabolismus, Pharmakokinetik und Pharmakodynamik des Faktor Xa-Inhibitors Apixaban bei Kaninchen [J]. Journal of Thrombosis and Thrombolysis, 2010, 29 (1): 70 & ndash; 80.
Er K., Lüttgen J. M., Zhang D. et al. Präklinische Pharmakokinetik und Pharmakodynamik von Apixaban, einem wirksamen und selektiven Faktor Xa-Inhibitor [J]. Europäische Zeitschrift für Arzneimittelstoffwechsel und Pharmakokinetik, 2011, 36 (3): 129-139.

Apixaban ist ein hochselektiver und reversibler Inhibitor von Faktor Xa mit Ki-Werten von 0,08 nM und 0,17 nM bei Menschen bzw. Kaninchen [1].

Faktor X, auch bekannt unter dem Namen Stuart-Prower-Faktor, ist ein Enzym der Gerinnungskaskade. Faktor X wird durch Hydrolyse durch beide Faktoren IX zu Faktor Xa aktiviert. Faktor Xa ist die aktivierte Form der Gerinnungsfaktororthrombokinase. Die Hemmung von Faktor Xa könnte eine alternative Methode zur Antikoagulation bieten. Direkte Xa-Inhibitoren sind beliebte Antikoagulanzien [2].

In vitro: Apixabanhas zeigte ein hohes Maß an Wirksamkeit, Selektivität und Wirksamkeit auf Faktor Xa mit einem Ki von 0,08 nM und 0,17 nM für Human Factor Xa bzw. Rabbit Factor Xa [1]. Apixaban verlängerte die Gerinnungszeiten von normalem menschlichem Plasma mit den Konzentrationen (EC2x) von 3,6, 0,37, 7,4 und 0,4 μM, die jeweils erforderlich sind, um die Prothrombinzeit (PT), die modifizierte Prothrombinzeit (mPT) und die aktivierte partielle Thromboplastinzeit ( APTT) und HepTest. Außerdem zeigte Apixaban die höchste Wirksamkeit in Human- und Kaninchenplasma, jedoch eine geringere Wirksamkeit in Ratten- und Hundeplasma sowohl im PT- als auch im APTT-Test [3].

In vivo: Apixaban zeigte die ausgezeichnete Pharmakokinetik mit sehr geringer Clearance (Cl: 0,02 l kg-1h-1) und geringem Verteilungsvolumen (Vdss: 0,2 l / kg) beim Hund. Außerdem zeigte Apixaban mit T1 / 2 von 5,8 Stunden und einer guten oralen Bioverfügbarkeit (F: 58%) eine moderate Halbwertszeit [1]. In den Kaninchenmodellen Arteriovenöse Shunt-Thrombose (AVST), Venenthrombose (VT) und elektrisch vermittelte Karotis-Arterielle Thrombose (ECAT) erzeugte Apixaban dosisabhängig antithrombotische Wirkungen mit EC50 von 270 nM, 110 nM und 70 nM [3 ]. Apixaban inhibierte die Faktor Xa-Aktivität mit einem IC50 von 0,22 μM in Kaninchen ex vivo signifikant [4]. Bei Schimpansen zeigte Apixaban auch ein geringes Verteilungsvolumen (Vdss: 0,17 l kg-1), eine geringe systemische Clearance (Cl: 0,018 l kg-1h-1) und eine gute orale Bioverfügbarkeit (F: 59%) [5].

Verweise:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S. et al. Entdeckung von 1- (4-Methoxyphenyl) -7-oxo-6- (4- (2-oxopiperidin-1-yl) phenyl) -4, 5, 6, 7-tetrahydro-1H-pyrazolo [3, 4- c] Pyridin-3-carboxamid (Apixaban, BMS-562247), ein hochwirksamer, selektiver, wirksamer und oral bioverfügbarer Inhibitor des Blutgerinnungsfaktors Xa [J]. Journal of Medicinal Chemistry, 2007, 50 (22): 5339 & ndash; 5356.
Sidhu P S. Inhibitoren des direkten Faktors Xa als Antikoagulantien [J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B et al. Apixaban, ein oraler, direkter und hochselektiver Faktor Xa-Inhibitor: In-vitro-, antithrombotische und antihemostatische Studien [J]. Journal of Thrombosis and Haemostasis, 2008, 6 (5): 820 & ndash; 829.
Zhang D., He K., Raghavan N. et al. Metabolismus, Pharmakokinetik und Pharmakodynamik des Faktor Xa-Inhibitors Apixaban bei Kaninchen [J]. Journal of Thrombosis and Thrombolysis, 2010, 29 (1): 70 & ndash; 80.
Er K., Lüttgen J. M., Zhang D. et al. Präklinische Pharmakokinetik und Pharmakodynamik von Apixaban, einem wirksamen und selektiven Faktor Xa-Inhibitor [J]. Europäische Zeitschrift für Arzneimittelstoffwechsel und Pharmakokinetik, 2011, 36 (3): 129-139.

Chemische Struktur

Apixaban

ZERTIFIKAT

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

QUALITÄTSMANAGEMENT

Quality management1

Vorschlag 18 Projekte zur Bewertung der Qualitätskonsistenz, die genehmigt wurden 4, und 6 Projekte werden derzeit genehmigt.

Quality management2

Das fortschrittliche internationale Qualitätsmanagementsystem hat eine solide Grundlage für den Vertrieb gelegt.

Quality management3

Die Qualitätsüberwachung durchläuft den gesamten Lebenszyklus des Produkts, um die Qualität und therapeutische Wirkung sicherzustellen. 

Quality management4

Das Professional Regulatory Affairs Team unterstützt die Qualitätsanforderungen bei der Antragstellung und Registrierung.

PRODUKTIONSLEITUNG

cpf5
cpf6

Korea Countec Flaschenverpackungslinie

cpf7
cpf8

Taiwan CVC Flaschenverpackungslinie

cpf9
cpf10

Italien CAM Board Packaging Line

cpf11

Deutsche Fette Verdichtungsmaschine

cpf12

Japan Viswill Tablet Detektor

cpf14-1

DCS-Kontrollraum

PARTNER

Internationale Kooperation
International cooperation
Inländische Zusammenarbeit
Domestic cooperation

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