Rivaroxaban

Kurze Beschreibung:

Name der API Indikation Spezifikation US DMF  EU DMF  CEP
Rivaroxaban Antikoagulanzien In-House TDP    

Produktdetail

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PRODUKTDETAIL

Hintergrund

Rivaroxaban, 5-Chlor-N - [[(5S) -2-oxo-3- [4- (3-oxomorpholin-4-yl) phenyl] -1,3-oxazolidin-5-yl] methyl] thiophen-2 -Carboxamid ist ein starker niedermolekularer Inhibitor von Faktor Xa, einem Gerinnungsfaktor an einem kritischen Punkt im Blutgerinnungsweg, der zur Bildung von Thrombin und zur Bildung von Gerinnseln führt. Rivaroxaban bindet an das Tyr288 in der S1-Tasche von Faktor Xa durch die Wechselwirkung von Tyr288 und dem Chlorsubstituenten der Chlorthiopheneinheit. Die Hemmung ist reversibel (koff = 5 × 10 –3 s –1), schnell (kon = 1,7 × 10 7 mol / L –1 s –1) und konzentrationsabhängig (Ki = 0,4 nmol / l). Rivaroxaban wird derzeit zur Behandlung von VTE, zur Vorbeugung von kardiovaskulären Ereignissen bei Patienten mit akutem Koronarsyndrom und zur Vorbeugung von Schlaganfällen bei Patienten mit Vorhofflimmern untersucht.

Referenz

Elisabeth Perzborn, Susanne Roehrig, Alexander Straub, Dagmar Kubitza, Wolfgang Mück und Volker Laux. Rivaroxaban: ein neuer oraler Faktor Xa-Hemmer. Arterioskler Thromb Vasc Biol 2010; 30 (3): 376 & ndash; 381

Beschreibung

Rivaroxaban (BAY 59-7939) ist hochwirksamselektiver und direkter Faktor Xa (FXa) -Inhibitor, der einen starken Anstieg der Anti-FXa-Wirksamkeit erzielt (IC 50 0,7 nM; Ki 0,4 nM).

 

In vitro

Rivaroxaban (BAY 59-7939) ist ein oraler, direkter Faktor Xa (FXa) -Hemmer, der derzeit zur Vorbeugung und Behandlung von arterieller und venöser Thrombose entwickelt wird. Rivaroxaban hemmt kompetitiv menschliches FXa (Ki 0,4 nM) mit einer> 10 000-fach höheren Selektivität als bei anderen Serinproteasen; es hemmt auch die Prothrombinase-Aktivität (IC 50 2,1 nM). Rivaroxaban hemmt endogenes FXa in Human- und Kaninchenplasma (IC50 21 nM) stärker als Rattenplasma (IC50 290 nM). Es zeigt gerinnungshemmende Wirkungen im menschlichen Plasma, verdoppelt die Prothrombinzeit (PT) und aktiviert die partielle Thromboplastinzeit bei 0,23 und 0,69μM jeweils.

 

Rivaroxaban (BAY 59-7939) ist ein wirksamer und selektiver direkter FXa-Inhibitor mit ausgezeichneter In-vivo-Aktivität und guter oraler Bioverfügbarkeit. Rivaroxaban (BAY 59-7939), das vor der Thrombusinduktion durch iv Bolus verabreicht wird, reduziert die Thrombusbildung (ED50 0,1 mg / kg), hemmt FXa und verlängert die PT-Dosis abhängig. PT und FXa sind bei der ED50 leicht betroffen (1,8-facher Anstieg bzw. 32% Hemmung). Mit 0,3 mg / kg (Dosis, die zu einer fast vollständigen Hemmung der Thrombusbildung führt) verlängert Rivaroxaban die PT moderat (3.2±0,5-fach) und hemmt die FXa-Aktivität (65±3%).

 

Lager

Pulver

-20 ° C.

3 Jahre
 

4 ° C.

2 Jahre
In Lösungsmittel

-80 ° C.

6 Monate
 

-20 ° C.

1 Monat

Chemische Struktur

Rivaroxaban

ZERTIFIKAT

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

QUALITÄTSMANAGEMENT

Quality management1

Vorschlag 18 Projekte zur Bewertung der Qualitätskonsistenz, die genehmigt wurden 4, und 6 Projekte werden derzeit genehmigt.

Quality management2

Das fortschrittliche internationale Qualitätsmanagementsystem hat eine solide Grundlage für den Vertrieb gelegt.

Quality management3

Die Qualitätsüberwachung durchläuft den gesamten Lebenszyklus des Produkts, um die Qualität und therapeutische Wirkung sicherzustellen. 

Quality management4

Das Professional Regulatory Affairs Team unterstützt die Qualitätsanforderungen bei der Antragstellung und Registrierung.

PRODUKTIONSLEITUNG

cpf5
cpf6

Korea Countec Flaschenverpackungslinie

cpf7
cpf8

Taiwan CVC Flaschenverpackungslinie

cpf9
cpf10

Italien CAM Board Packaging Line

cpf11

Deutsche Fette Verdichtungsmaschine

cpf12

Japan Viswill Tablet Detektor

cpf14-1

DCS-Kontrollraum

PARTNER

Internationale Kooperation
International cooperation
Inländische Zusammenarbeit
Domestic cooperation

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