Agomelatin
Hintergrund
Agomelatin ist ein Agonist der Melatoninrezeptoren und ein Antagonist des Serotonin-5-HT2C-Rezeptors mit Ki-Werten von 0,062 nM und 0,268 nM und einem IC50-Wert von 0,27 μM für MT1, MT2 und 5-HT2C [1].
Agomelatin ist ein einzigartiges Antidepressivum und wurde zur Behandlung schwerer depressiver Störungen (MDD) entwickelt. Agomelatin ist selektiv gegenüber 5-HT2C. Es zeigt geringe Affinitäten zu geklontem menschlichem 5-HT2A und 5-HT1A. Für Melatoninrezeptoren zeigt Agomelatin ähnliche Affinitäten zu geklontem menschlichem MT1 und MT2 mit Ki-Werten von 0,09 nM bzw. 0,263 nM. In den In-vivo-Studien verursachte Agomelatin einen Anstieg der Dopamin- und Noradrenalinspiegel, indem es den hemmenden Input von 5-HT2C blockierte. Darüber hinaus wirkt die Gabe von Agomelatin dem stressbedingten Rückgang des Saccharoseverbrauchs in einem Depressionsmodell an Ratten entgegen. Darüber hinaus übt Agomelatin in einem Nagetier-Angstmodell eine angstlindernde Wirksamkeit aus [1].
Referenzen:
[1] Zupancic M, Guilleminault C. Agomelatine. ZNS-Medikamente, 2006, 20(12): 981-992.
Chemische Struktur





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