Hintergrund

Agomelatin ist ein Agonist von Melatoninrezeptoren und ein Antagonist des Serotonin-5-HT2C-Rezeptors mit Ki-Werten von 0,062 nM und 0,268 nM und einem IC50-Wert von 0,27 μM, jeweils für MT1, MT2 und 5-HT2C [1].

Agomelatine ist ein einzigartiges Antidepressivum und wurde zur Behandlung von Major Depression (MDD) entwickelt.Agomelatin ist selektiv gegenüber 5-HT2C.Es zeigt geringe Affinitäten zu geklontem humanem 5-HT2A und 5-HT1A.Für Melatoninrezeptoren zeigt Agomelatin ähnliche Affinitäten zu geklonten menschlichen MT1 und MT2 mit Ki-Werten von 0,09 nM bzw. 0,263 nM.In den In-vivo-Studien bewirkt Agomelatin eine Erhöhung der Dopamin- und Noradrenalinspiegel, indem es den inhibitorischen Input von 5-HT2C blockiert.Darüber hinaus wirkt die Verabreichung von Agomelatin der stressinduzierten Abnahme des Saccharoseverbrauchs in einem Rattenmodell für Depressionen entgegen.Abgesehen davon übt Agomelatin eine verminderte Angstwirksamkeit in einem Nagetier-Angstmodell aus [1].

Verweise:
[1] Zupancic M., Guilleminault C. Agomelatine.ZNS-Medikamente, 2006, 20(12): 981-992.

Chemische Struktur