Hintergrund

Rivaroxaban, 5-Chlor-N-[[(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxomorpholin-4-yl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl]methyl]thiophen-2 -Carboxamid ist ein wirksamer niedermolekularer Inhibitor von Faktor Gerinnsel. Rivaroxaban bindet durch die Wechselwirkung von Tyr288 und dem Chlorsubstituenten der Chlorthiophen-Einheit an Tyr288 in der S1-Tasche von Faktor Xa. Die Hemmung ist reversibel (koff = 5x10-3s-1), schnell (kon = 1,7x107 mol/L-1 s-1) und konzentrationsabhängig (Ki = 0,4 nmol/L). Rivaroxaban wird derzeit zur Behandlung von VTE, zur Vorbeugung kardiovaskulärer Ereignisse bei Patienten mit akutem Koronarsyndrom und zur Vorbeugung von Schlaganfällen bei Patienten mit Vorhofflimmern untersucht.

Referenz

Elisabeth Perzborn, Susanne Roehrig, Alexander Straub, Dagmar Kubitza, Wolfgang Mück und Volker Laux. Rivaroxaban: ein neuer oraler Faktor-Xa-Inhibitor. Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010; 30(3): 376-381

Beschreibung

Rivaroxaban (BAY 59-7939) ist ein hochwirksames Mittel，selektiver und direkter Inhibitor von Faktor

In vitro

Rivaroxaban (BAY 59-7939) ist ein oraler, direkter Faktor-Xa-Hemmer (FXa), der sich in der Entwicklung zur Vorbeugung und Behandlung von arteriellen und venösen Thrombosen befindet. Rivaroxaban hemmt kompetitiv menschliches FXa (Ki 0,4 nM) mit einer >10.000-fach größeren Selektivität als bei anderen Serinproteasen; es hemmt auch die Prothrombinaseaktivität (IC50 2,1 nM). Rivaroxaban hemmt endogenes FXa im Plasma von Menschen und Kaninchen stärker (IC50 21 nM) als im Rattenplasma (IC50 290 nM). Es zeigt gerinnungshemmende Wirkungen im menschlichen Plasma, verdoppelt die Prothrombinzeit (PT) und aktiviert die partielle Thromboplastinzeit bei 0,23 und 0,69μM bzw.

Rivaroxaban (BAY 59-7939) ist ein wirksamer und selektiver direkter FXa-Inhibitor mit ausgezeichneter In-vivo-Aktivität und guter oraler Bioverfügbarkeit. Rivaroxaban (BAY 59-7939), verabreicht als intravenöser Bolus vor der Thrombusinduktion, reduziert die Thrombusbildung (ED50 0,1 mg/kg), hemmt FXa und verlängert dosisabhängig die PT. PT und FXa werden bei ED50 leicht beeinflusst (1,8-facher Anstieg bzw. 32 % Hemmung). Bei 0,3 mg/kg (Dosis, die zu einer nahezu vollständigen Hemmung der Thrombusbildung führt) verlängert Rivaroxaban die PT moderat (3,2).±0,5-fach) und hemmt die FXa-Aktivität (65).±3 %).

Lagerung

Chemische Struktur