Pregabalin

Kurze Beschreibung:

Name der API Indikation Spezifikation US DMF  EU DMF  CEP
Pregabalin Epilepsie / Neuralgie In-House / EP 22223 CEP2016-141

Produktdetail

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PRODUKTDETAIL

Pregabalin ist kein GABAA- oder GABAB-Rezeptoragonist.
Pregabalin ist ein Gabapentinoid und hemmt bestimmte Kalziumkanäle. Insbesondere ist es ein Ligand der Hilfsstelle der α2δ-Untereinheit bestimmter spannungsabhängiger Calciumkanäle (VDCCs) und wirkt dadurch als Inhibitor von α2δ-Untereinheiten enthaltenden VDCCs. Es gibt zwei arzneimittelbindende α2δ-Untereinheiten, α2δ-1 und α2δ-2, und Pregabalin zeigt eine ähnliche Affinität (und damit mangelnde Selektivität zwischen diesen beiden Stellen). Pregabalin bindet selektiv an die α2δ-VDCC-Untereinheit. Trotz der Tatsache, dass Pregabalin ein GABA-Analogon ist, bindet es nicht an die GABA-Rezeptoren, wandelt sich in vivo nicht in GABA oder einen anderen GABA-Rezeptoragonisten um und moduliert den GABA-Transport oder -Metabolismus nicht direkt. Es wurde jedoch festgestellt, dass Pregabalin eine dosisabhängige Erhöhung der Gehirnexpression von L-Glutaminsäure-Decarboxylase (GAD) bewirkt, dem Enzym, das für die Synthese von GABA verantwortlich ist, und daher einige indirekte GABAerge Wirkungen haben kann, indem es die GABA-Spiegel im Gehirn erhöht. Derzeit gibt es keine Hinweise darauf, dass die Wirkung von Pregabalin durch einen anderen Mechanismus als die Hemmung von α2δ-haltigen VDCCs vermittelt wird. Dementsprechend scheint die Hemmung von α2δ-1-haltigen VDCCs durch Pregabalin für seine krampflösenden, analgetischen und anxiolytischen Wirkungen verantwortlich zu sein.
Die endogenen α-Aminosäuren L-Leucin und L-Isoleucin, die in ihrer chemischen Struktur Pregabalin und den anderen Gabapentinoiden sehr ähnlich sind, sind offensichtliche Liganden der α2δ-VDCC-Untereinheit mit ähnlicher Affinität wie die Gabapentinoide (z. B. IC50 = 71 nM für L- Isoleucin) und sind in mikromolaren Konzentrationen in menschlicher Cerebrospinalflüssigkeit vorhanden (z. B. 12,9 uM für L-Leucin, 4,8 uM für L-Isoleucin). Es wurde angenommen, dass sie die endogenen Liganden der Untereinheit sein können und dass sie die Wirkungen von Gabapentinoiden kompetitiv antagonisieren können. Während Gabapentinoide wie Pregabalin und Gabapentin nanomolare Affinitäten für die α2δ-Untereinheit aufweisen, liegen ihre Potenzen in vivo im niedrigen mikromolaren Bereich, und es wurde gesagt, dass die Konkurrenz um die Bindung durch endogene L-Aminosäuren wahrscheinlich für diese Diskrepanz verantwortlich ist.

In einer Studie wurde festgestellt, dass Pregabalin eine 6-fach höhere Affinität als Gabapentin für α2δ-Untereinheiten enthaltende VDCCs besitzt. Eine andere Studie ergab jedoch, dass Pregabalin und Gabapentin ähnliche Affinitäten für die humane rekombinante α2δ-1-Untereinheit hatten (Ki = 32 nM bzw. 40 nM). In jedem Fall ist Pregabalin 2- bis 4-mal wirksamer als Gabapentin als Analgetikum und scheint bei Tieren 3- bis 10-mal wirksamer als Gabapentin als Antikonvulsivum zu sein.

ZERTIFIKAT

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

QUALITÄTSMANAGEMENT

Quality management1

Vorschlag 18 Projekte zur Bewertung der Qualitätskonsistenz, die genehmigt wurden 4, und 6 Projekte werden derzeit genehmigt.

Quality management2

Das fortschrittliche internationale Qualitätsmanagementsystem hat eine solide Grundlage für den Vertrieb gelegt.

Quality management3

Die Qualitätsüberwachung durchläuft den gesamten Lebenszyklus des Produkts, um die Qualität und therapeutische Wirkung sicherzustellen. 

Quality management4

Das Professional Regulatory Affairs Team unterstützt die Qualitätsanforderungen bei der Antragstellung und Registrierung.

PRODUKTIONSLEITUNG

cpf5
cpf6

Korea Countec Flaschenverpackungslinie

cpf7
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Taiwan CVC Flaschenverpackungslinie

cpf9
cpf10

Italien CAM Board Packaging Line

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Deutsche Fette Verdichtungsmaschine

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Japan Viswill Tablet Detektor

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DCS-Kontrollraum

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Internationale Kooperation
International cooperation
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