Hintergrund

Canagliflozin ist ein neuartiger, wirksamer und hochselektiver Natriumglukose-Cotransporter (SGLT) 2-Inhibitor [1]. Es wurde nachgewiesen, dass Canagliflozin die Glukoseausscheidung im Urin erhöhen kann, indem es die renale Glukoseschwelle senkt und die gefilterte Glukoserückresorption verringert [2].

Es wurde gezeigt, dass Canagliflozin die Na+-vermittelte 14C-AMG-Aufnahme in CHO-hSGLT2, CHO-Ratten-SGLT2 und CHO-Maus-SGLT2 mit IC50-Werten von 4,4, 3,7 bzw. 2,0 nM hemmt [1].

Es wurde berichtet, dass Canagliflozin den Blutzuckerspiegel (BG) dosisabhängig sowohl bei db/db-Mäusen als auch bei Ratten mit Zucker-Diabetes-Fettsäure (ZDF) senkt. Darüber hinaus hat sich gezeigt, dass Canagliflozin das respiratorische Austauschverhältnis und das Körpergewicht bei DIO-Mäusen und ZDF-Ratten senkt [1].

Canagliflozin kann oral eingenommen werden [1].

Referenzen:
[1] Liang Y1, Arakawa K, Ueta K, Matsushita Y, Kuriyama C Martin T, Du F, Liu Y, Xu J, Conway B, Conway J, Polidori D, Ways K, Demarest K. Wirkung von Canagliflozin auf die Nierenschwelle für Glukose, Glykämie und Körpergewicht in normalen und diabetischen Tiermodellen. PLoS One. 2012;7(2):e30555
[2] Sarnoski-Brocavich S, Hilas O. Canagliflozin (Invokana), ein neuartiger oraler Wirkstoff für Typ-2-Diabetes. P T. 2013 Nov;38(11):656-66

Produktzitat

Bahia Abbas Moussa, Marianne Alphonse Mahrouse, et al. „Verschiedene Auflösungstechniken zur Verwaltung überlappender Spektren: Anwendung zur Bestimmung neuartiger co-formulierter hypoglykämischer Arzneimittel in ihrer kombinierten pharmazeutischen Darreichungsform.“ Spectrochimica Acta Teil A: Molekulare und biomolekulare Spektroskopie Online verfügbar am 20. Juni 2018.

Chemische Struktur