Beschreibung

Bictegravir ist ein neuartiger, wirksamer Inhibitor der HIV-1-Integrase mit einem IC50 von 7,5 nM.

In vitro

Bictegravir (BIC) hemmt die Strangtransferaktivität mit einem IC50 von 7,5± 0,3 nM. Im Vergleich zu seiner Hemmung der Strangtransferaktivität ist Bictegravir ein viel schwächerer Inhibitor von 3'-Verarbeitungsaktivität von HIV-1 IN mit einem IC50 von 241±51 nM. Bictegravir erhöht die Akkumulation von 2-LTR-Kreisen um das ~5-fache im Vergleich zur scheinbehandelten Kontrolle und reduziert die Menge authentischer Integrationsprodukte in infizierten Zellen um das Hundertfache. Bictegravir hemmt wirksam die HIV-1-Replikation sowohl in MT-2- als auch in MT-4-Zellen mit EC50-Werten von 1,5 bzw. 2,4 nM. Bictegravir zeigt starke antivirale Wirkungen sowohl in primären CD4+-T-Lymphozyten als auch in von Monozyten abgeleiteten Makrophagen mit EC50-Werten von 1,5±0,3 nM und 6,6±4,1 nM, was mit den in T-Zelllinien erhaltenen Werten vergleichbar ist[1].

MCE hat die Genauigkeit dieser Methoden nicht unabhängig bestätigt. Sie dienen nur als Referenz.

Chemische Struktur