Clopidogrel und Ticagrelor sind P2Y12-Rezeptorantagonisten, die Adenosindiphosphat (ADP) der Platte hemmen, indem sie selektiv die Bindung von Adenosindiphosphat (ADP) an seinen P2Y12-Rezeptor der Platte und die Aktivität des sekundären ADP-vermittelten Glykoprotein-GPII.b/III.a-Komplexes hemmen.

Beide sind klinisch häufig verwendete Thrombozytenaggregationshemmer, die zur Vorbeugung von Thrombosen bei Patienten mit chronischer stabiler Angina pectoris, akutem Koronararteriensyndrom und ischämischem Schlaganfall eingesetzt werden können.Was ist also der Unterschied?

1, Die Startzeit

Ticagrelor ist wirksamer und kann bei Patienten mit akutem Koronarsyndrom schnell wirken, um die Plattenaggregation zu hemmen, während Clopidogrel weniger wirksam ist.

2, Nehmen Sie die Dosishäufigkeit

Die Halbwertszeit von Clopidogrel beträgt 6 Stunden, während die Halbwertszeit von Ticagrelor 7,2 Stunden beträgt.

Die aktiven Metaboliten von Clopidogrel binden jedoch irreversibel an das Subjekt P2Y12, während das Subjekt Ticagrelor und P2Y12 reversibel sind.

Daher wird Clopidogrel einmal täglich eingenommen, während Ticagrelor zweimal täglich gegeben wird.

3, Thrombozytenaggregationshemmung

Die Thrombozytenaggregationshemmer von Ticagrelor waren wirksamer, und Studien zeigten, dass Ticagrelor keinen Unterschied bei der Reduzierung von kardiovaskulärem Tod und Myokardinfarkt, die höher war als in der Clopidogrel-Gruppe, und bei Schlaganfall aufwies.

Basierend auf den Vorteilen der Behandlung mit Ticagrelor für Patienten mit akutem Koronarsyndrom (ACS) empfehlen einschlägige Leitlinien im In- und Ausland, dass Ticagrelor zur Behandlung von Thrombozytenaggregationshemmern bei ACS-Patienten angewendet wird.In zwei maßgeblichen Richtlinien der European Heart Association (ESC NSTE-ACS-Richtlinien 2011 und STEMI-Richtlinien 2012) darf Clopidogrel nur bei Patienten angewendet werden, die nicht mit Ticagrelor behandelt werden können.

4, Blutungsrisiko

Das Blutungsrisiko bei Langzeitanwendung von Ticagrelor war etwas höher als das von Clopidogrel, aber das Blutungsrisiko war bei Kurzzeitanwendung ähnlich.

Studien von KAMIR-NIH anhand der ostasiatischen Bevölkerung zeigen, dass das Risiko einer TIMI-Blutung bei Patienten im Alter von ≥ 75 Jahren signifikant höher war als unter Clopidogrel.Daher wird für acS-Patienten ≥ 75 Jahre empfohlen, Clopidogrete als bevorzugten P2Y12-Inhibitor auf Basis von Aspirin auszuwählen.

Die Antiplate-Platepet-Therapie bei Patienten mit niedriger Plattenzahl sollte auch die Option von Ticagrelor vermeiden.

5. Andere Nebenwirkungen

Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen bei mit Ticagrelor behandelten Patienten waren Atembeschwerden, Blutergüsse und Nasenbluten, die häufiger auftraten als in der Clopidogrel-Gruppe.

6. Arzneimittelwechselwirkungen

Clopidogrel ist ein präsuperiales Medikament, das teilweise durch CYP2C19 als seinen aktiven Metaboliten metabolisiert wird, und die Einnahme eines Medikaments, das die Aktivität dieses Enzyms hemmt, kann das Ausmaß verringern, in dem Clopidogrel in einen aktiven Metaboliten umgewandelt wird.Daher wird die kombinierte Anwendung starker oder mäßiger CYP2C19-Hemmer wie Omeprazol, Esomeprazol, Fluoronazol, Voliconazol, Fluoxetin, Fluorvolsamin, Cycloproxacin, Camasi nicht empfohlen.

Ticagrelor wird hauptsächlich durch CYP3A4 und ein kleiner Teil durch CYP3A5 metabolisiert. Die kombinierte Anwendung von CYP3A-Inhibitoren kann Cmax und AUC von Ticagrelor erhöhen.Daher sollte die kombinierte Anwendung von Ticagrelor mit starken CYP3A-Inhibitoren wie Ketoconazol, Itraconazol, Voriconazol, Clarithromycin usw. vermieden werden. Die kombinierte Anwendung von CYP3A-Induktoren kann jedoch Cmax bzw. AUC von Ticagrelor verringern.Daher sollte die kombinierte Anwendung von starken CYP3A-Induktoren wie Dexamethason, Phenytoin-Natrium, Phenobarbital und Carbamazepin vermieden werden.

7、Antithrombozytentherapie bei Patienten mit Niereninsuffizienz

PLATO zeigte in einer Studie an Patienten mit akutem Koronarsyndrom mit Niereninsuffizienz einen signifikanten Anstieg des Serumkreatinins in der Ticagrelor-Gruppe im Vergleich zu Clopidogrel; eine weitere Analyse der mit ARB behandelten Patienten zeigte einen Anstieg des Serumkreatinins um 50 % >, renal bedingte Nebenwirkung Nebenwirkungen und Nebenwirkungen im Zusammenhang mit der Nierenfunktion waren in der Ticagrelor-Gruppe signifikant höher als in der Clopidogrel-Gruppe. Daher sollte Clopidogrel + Aspirin die erste Wahl für Patienten mit Niereninsuffizienz sein.

8. Thrombozytenaggregationshemmer bei Patienten mit Gicht/Hyperurikämie

Es hat sich gezeigt, dass die längere Anwendung von Ticagrelor das Gichtrisiko erhöht. Gicht ist eine häufige Nebenwirkung der Behandlung mit Ticagrelor, die möglicherweise mit der Wirkung aktiver Metaboliten von Ticagrelor auf den Harnsäurestoffwechsel zusammenhängt. Daher ist Clopidogrel die optimale Thrombozytenaggregationshemmertherapie bei Gicht /Hyperurikämie-Patienten.

9、Thrombozytenaggregationshemmer vor CABG (Koronararterien-Bypass-Operation)

Patienten, bei denen eine CABG vorgesehen ist und die niedrig dosiertes Aspirin (75 bis 100 mg) einnehmen, müssen präoperativ nicht abgesetzt werden;

10. Geringe Reaktivität von Clopidogrel

Die geringe Reaktivität der Blutplättchen gegenüber Clopidogrel kann zu einer Ischämiezeit führen.Um die geringe Reaktivität von Clopidogrel zu überwinden, ist eine Erhöhung der Clopidogrel-Dosis oder ein Ersatz durch Ticagrelor eine gängige Wahl.

Zusammenfassend wirkt Ticagrelor schnell und hat eine stärkere hemmende Wirkung Platte.Bei der Behandlung des akuten Koronarsyndroms hat Ticagrelor eine bessere antithrombotische Wirkung, was die Sterblichkeit weiter senken kann, aber es hat ein höheres Blutungsrisiko und mehr Nebenwirkungen wie Atemnot, Prellung, Bradykardie, Gicht usw. als Clopidogrel.